La Orden de San Agustín se estableció originalmente en Santa Fé hacia 1575. En 1606 ya estaba abierta al culto la primera Iglesia de la Orden en la ciudad, que sería una modesta edificación, de la cual subsisten algunos vestigios incorporados hoy a la nave transversal localizada al extremo sur de la edificación actual. Hacia 1637 en el lugar donde la primera Calle Real (hoy carera 7a.) cruzaba el rio Manzanares (hoy calle 7a.), en Santa Fé, se dio comienzo a la construcción de un nuevo templo de tres naves, y del convento adyacente. La terminación de la obra parece coincidir con la fecha tallada en la portada, de 1668, aunque la consagración definitiva de la iglesia ocurrió ochenta años más tarde. 

En 1861, el gobierno del general Tomás Cipriano de Mosquera ordenó la exclaustración de los Agustinos, y el templo y convento pasaron a manos del gobierno colombiano. En 1867 la iglesia se devolvió al culto, pero el convento siguió utilizando como cuartel militar ininterrumpidamente, hasta 1938, cuando se decretó su demolición y reemplazo por una construcción moderna. 

La iglesia de San Agustín de Bogotá ofrece una planta basilical de tres naves, a la que se añadió la antigua capilla original, a modo de nave transversal. Sobre muros de mampostería mixta, que incluye piedra, ladrillo, adobe y tapia pisada, se montaron armaduras de cubiertas en la técnica usual de par y nudillo en maderas traídas de Bojacá (Cundinamarca). 

La decoración espacial incluyó el único artesonado en bóveda elíptica existente en la Nueva Granada, sobre sus tres naves.